DIAZEPAM

Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on

SEDIAAN

tablet, injeksi dan gel rectal, dalam berbagai dosis sediaan.

Beberapa contoh nama dagang diazepam dipasaran yaitu Stesolid®, Valium®, Validex® dan Valisanbe®, untuk sediaan tunggal dan Neurodial®, Metaneuron® dan Danalgin®, untuk sediaan kombinasi dengan metampiron dalam bentuk sediaan tablet.

EFEK SAMPING

Efek samping yang sering terjadi, seperti : pusing, mengantuk

Efek samping yang jarang terjadi, seperti : Depresi, Impaired Cognition

Efek samping yang jarang sekali terjadi,seperti : reaksi alergi, amnesia, anemia, angioedema, behavioral disorders, blood dyscrasias, blurred vision, kehilangan keseimbangan, constipation, coordination changes, diarrhea, disease of liver, drug dependence, dysuria, extrapyramidal disease, false Sense of well-being, fatigue, general weakness, headache disorder, hypotension, Increased bronchial secretions, leukopenia, libido changes, muscle spasm, muscle weakness, nausea, neutropenia disorder, polydipsia, pruritus of skin, seizure disorder, sialorrhea, skin rash, sleep automatism, tachyarrhythmia, trombositopenia, tremors, visual changes, vomiting, xerostomia.

MEKANISME KERJA

Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat fungsi hambatan neuron GABA. Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf pusat, terdapat dengan kerapatan yang tinggi terutama dalam korteks otak frontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam otak kecil. Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja sebagai agonis. Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas farmakologi berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada tempat ikatan. Dengan adanya interaksi benzodiazepin, afinitas GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan dengan ini kerja GABA akan meningkat. Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran ion klorida akan terbuka sehingga ion klorida akan lebih banyak yang mengalir masuk ke dalam sel. Meningkatnya jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel bersangkutan dan sebagai akibatnya, kemampuan sel untuk dirangsang berkurang.

INDIKASI

Diazepam digunakan untuk memperpendek mengatasi gejala yang timbul seperti gelisah yang berlebihan, diazepam juga dapat diinginkan untuk gemeteran, kegilaan dan dapat menyerang secara tiba-tiba. Halusinasi sebagai akibat mengkonsumsi alkohol. diazepam juga dapat digunakan untuk kejang otot, kejang otot merupakan penyakit neurologi. dizepam digunakan sebagai obat penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan obat lain.

KONTRA INDIKASI

Hipersensitivitas

Sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain

Pasien koma

Depresi SSP yang sudah ada sebelumnya

Nyeri berat tak terkendali

Glaukoma sudut sempit

Kehamilan atau laktasi

Diketahui intoleran terhadap alkohol atau glikol propilena (hanya injeksi)

DOSIS & RUTE

Antiansietas, Antikonvulsan.

PO (Dewasa) : 2-10 mg 2-4 kali sehari atau 15-30 mg bentuk lepas lambat sekali sehari.

PO (anak-anak > 6 bulan) : 1-2,5 mg 3-4 kali sehari.

IM, IV (Dewasa) : 2-10 mg, dapat diulang dalam 3-4 jam bila perlu.

Pra-kardioversi

IV (Dewasa) : 5-15 mg 5-10 menit prakardioversi.

Pra-endoskopi

IV (Dewasa) : sampai 20 mg.

IM (Dewasa) : 5-10 mg 30 menit pra-endoskopi.

Status Epileptikus

IV (Dewasa) : 5-10 mg, dapat diulang tiap 10-15 menit total 30 mg, program pengobatan ini dapat diulang kembali dalam 2-4 jam (rute IM biasanya digunakan bila rute IV tidak tersedia).

IM, IV (Anak-anak > 5 tahun) : 1 mg tiap 2-5 menit total 10 mg, diulang tiap 2-4 jam.

IM, IV (Anak-anak 1 bulan – 5 tahun) : 0,2-0,5 mg tiap 2-5 menit sampai maksimum 5 mg, dapat diulang tiap 2-4 jam.

Rektal (Dewasa) : 0,15-0,5 mg/kg (sampai 20 mg/dosis).

Rektal (Geriatrik) : 0,2-0,3 mg/kg.

Rektal (Anak-anak) : 0,2-0,5 mg/kg.

Relaksasi Otot Skelet

PO (Dewasa) : 2-10 mg 3-4 kali sehari atau 15-30 mg bentuk lepas lambat satu kali sehari. 2-2,5 mg 1-2 kali sehari diawal pada lansia atau pasien yang sangat lemah.

IM, IV (Dewasa) : 5-10 mg (2-5 mg pada pasien yang sangat lemah) dapat diulang dalam 2-4 jam.

Putus Alkohol

PO (Dewasa) : 10 mg 3-4 kali pada 24 jam pertama, diturunkan sampai 5 mg 3-4 kali sehari.

IM, IV (Dewasa) : 10 mg di awal, keudian 5-10 mg dalam 3-4 jam sesuai keperluan.

PERHATIAN PERAWAT

Perawat harus tau diazepam tidak dianjurkan untuk ibu hamil karena dapat sangat berpengaruh pada janin. Kemampuan diazepam untuk melalui plasenta tergantung pada derajat relativitas dari ikatan protein pada ibu dan janin. Hal ini juga berpengaruh pada tiap tingkatan kehamilan dan konsentrasi asam lemak bebas plasenta pada ibu dan janin. Efek samping yang dapat timbul pada bayi neonatus selama beberapa hari setelah kelahiran disebabkan oleh enzim metabolism obat yang belum lengakp. Kompetisi antara diazepam dan bilirubin pada sisi ikatan protein dapat menyebabkan hiperbilirubinemia pada bayi neonatus.

Kolaborasi dengan dokter jika menggunakan diazepam.

Menghindari penggunaan pada pasien dengan depresi CNS atau koma, depresi pernafasan, insufisiensi pulmonari akut,, miastenia gravis, dan sleep apnoea

Hati-hati menggunaan pada pasien dengan kelemahan otot serta penderita gangguan hati atau ginjal, pasien lanjut usia dan lemah.

Diazepam tidak sesuai untuk pengobatan psikosis kronik atau obsesional states.

Memperhatikan dosis dan rute obat

REFRENSI

Laurent C. Galichet, 2005, Clarke’s Analysis of Drugs and Poisons 3rd Edition (Electronic Version), Pharmaceutical Press, London.

Sean C. Sweetman, et.all., 2007, Martindale : The Complete Drugs Reference 35th Edition (Electronic Version), Pharmaceutical Press, London.

Barbara G. Wells, et.all., 2006, Pharmacotherapy Handbook 6th Edition (Electronic Version), Mc Graw-Hill Book Company, New York.

Ernst Mutschler, 1986, Dinamika Obat ; Farmakologi dan Toksikologi (terjemahan), ITB, Bandung.

Alfred Goodman Gilman, 2006, Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th Edition (electronic Version), Mc-Graw Hill Medical Publishing Division, New York.

Diazepam – oral Index, www.MediciNet.com

Diazepam, www.mentalhealth.com

Valium, www.rxlist.com

Diazepam, www.rerarosalina.blogspot.com